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“寶齡”克 疼錠
Depain X Tablet“PBF”
簡介
本錠含65mg之Propoxyphene及650mg之Acetaminophen。
Propoxyphene HCL是無味的白色結晶性粉末，具苦味、易溶於水，其化學名稱為[S-(R*,S*)]
-α[2-(Dimethylamino)-1-methyl-ethyl)-α-phenylbenzeneethanol,propanoate(ester),hydrochloride
其化學結構式如下：
Acetaminophen是白色的結晶性粉末，具微苦味，它溶於沸水及酒精，其化學名為
N-Acetyl-p-aminophenol，其化學結構式如下：
1.臨床藥理
Propoxyphene是一種中樞作用的麻醉鎮痛劑，等摩爾劑量的Propoxyphene HCL有同樣的血中濃度，隨著給予65, 130或195毫克的Propoxyphene HCL其Propoxyphene的生體可用率各相等於100, 200, 300毫克的Propoxyphene napsylate, Propoxyphene 在2至2小時半達到最高血中濃度，口服Propoxyphene 65mg其血中濃度可達0.05至0.1μg/ml。每間隔6小時給予相同劑量的Propoxyphene會增加其血中濃度，在48小時後第9次投藥時達到最高峰。Propoxyphene在肝臟代謝變為Norpropoxyphene，Propoxyphene的半衰期為6至12小時而Norpropoxyphene之半衰期則為30至36小時。Norpropoxyphene實質上比Propoxyphene比較少有中樞神經抑制作用，但是有較大的局部麻醉效果，與lidocaine(麻醉劑)及quinidine(抗心律不整劑)相似。在動物試驗裡，不斷的注射大劑量的Propoxyphene及Norpropoxyphene，其心內傳導時間(P-R及QRS間隔時間)會延長。由於高濃度的Norpropoxyphene會導致心內傳導延遲，症狀持續一段相當長的時程。
臨床作用：
Propoxyphene是一種中等程度的麻醉性鎮痛劑，其構造與Methadone有關，Propoxyphene HCL的力價大約是Codeine的2/3倍，Propoxyphene HCL及Acetaminophen的組合可同時提供Propoxyphene nasylate的止痛作用及Acetaminophen的解熱止痛作用；且產生較單獨投與Propoxyphene nasylate或Acetaminophen更大的止痛效果。
2.適應症
輕度到中度疼痛之緩解。
3.禁忌
對Propoxyphene及Acetaminophen過敏反應者。
警語：
不要將Propoxyphene施用於有自殺及藥物成癮傾向的人。將Propoxyphene使用於服用安定劑、鎮靜劑以及喝酒過量的人要小心。告訴病人在喝酒後不要超量使用，Propoxyphene類超量使用時不管單獨使用或與中樞神經鎮靜劑、酒類併用，是藥物致死的主要原因。死亡在過量使用後第1小時內產生的並不鮮見，在1975年所作的藥物過量致死的調查中大約有百分之二十的致死病例是在1小時內發生的(其中有5%在15分鐘內即發生)。Propoxyphene使用時不要超過醫師的建議量，謹慎使用Propoxyphene是使用此藥物最安全的要求，對於沮喪及自殺傾向的病人寧可考慮給予非麻醉性的止痛劑，病人不要將Propoxyphene與酒類一起服用，因為它會引起潛在而嚴重的中樞神經加成作用。因為它的加成鎮靜作用，當Propoxyphene用於併用催眠劑、安定劑、肌肉放鬆劑、鎮靜劑、其他中樞神經抑制劑的病人時要特別小心。必須忠告病人同時使用這些藥品會加強其鎮靜作用。許多有關Propoxyphene的死亡報告大都發生在有情緒困擾，自殺意念或企圖的病史者上，或者誤用安定劑、酒類及中樞神經系統作用的藥物。而另一些死亡的發生則是意外攝取過量的Propoxyphene，或者與其他藥物併用。病人使用Propoxyphene務必在醫師的指示下，不要過量使用。
藥物依賴性：
長期服用過量的Propoxyphene時，會產生藥物依賴性，大部分屬於心理因素，少部分是由於生理因素及耐藥性。Propoxyphene對於使用嗎啡或其他成癮依賴性的麻醉藥品，戒除之後產生的戒斷效應，僅有部分壓制效果。Propoxyphene的濫用傾向和Codeine在性質上是相似的雖然程度上較小，但使用Propoxyphene時仍必須和Codeine給予同等程度的注意。
用在非臥床病人：
Propoxyphene會損害精神及身體的能力，對從事危險工作者如駕車或操作機械的病人，必須特別注意。
4.預防
一般：Propoxyphene必須慎重使用於肝臟或腎臟受損的病人，因為可能會延滯其血清濃度的消除。
藥物交互作用：Propoxyphene的中樞神經鎮靜作用，與其他的中樞神經鎮靜劑及酒類併用時其效果會加強，它與許多藥物併用時Propoxyphene的代謝會變慢，因此，高的血清濃度會增加其藥理作用或副作用。報告顯示當Propoxyphene與抗憂鬱劑、抗痙攣劑及warfarin-like的藥併服時會發生藥物交互作用。
懷孕時：對於胎兒生長可能產生的副作用之疑慮，因此懷孕時能否安全使用還不清楚。有病例報告懷孕時使用會造成新生兒的戒斷反應，因此Propoxyphene不該使用於懷孕者，除非經過醫師的判斷其利大於害。
哺乳的母親：曾在乳汁中檢測到少量Propoxyphene，但諸多產後研究顯示，母體服用Propoxyphene但攝食乳汁的嬰兒並未出現不良反應。
兒童：Propoxyphene不建議用於孩童，因為臨床經驗的文獻，尚不足以建立其安全性及適當的投與量。
5.副作用
觀測在醫院中使用Propoxyphene HCL建議劑量的病人，僅少於1%的人發生副作用，大部份常見的副作用為昏沈、思睡、噁心及嘔吐，有些人在躺下來就減輕了。其餘的副作用尚包括便祕、腹痛、皮膚發疹、頭昏眼花、頭痛、衰弱、異常的欣快、煩躁感及輕微視覺障害。同時併用Propoxyphene及Acetaminophen錠劑時，報告顯示有可能發生肝臟功能不良；使用Propoxyphene的治療，會出現肝功能異常，少數情況下也出現可逆性黃疸；急性過量使用Acetaminophen有可能導致肝臟壞死。在慢性酒精濫飲者中，有報告顯示少數的人，日服2.5至10公克的Acetaminophen劑量在短期內致死的案例。
6.過量的處置法
Propoxyphene過量的症狀：
Propoxyphene的急性過量症狀，如同麻醉藥品病人通常思睡，有可能木僵或昏睡及痙攣，呼吸受抑制是其特性，其ventilatory rate及tidal volume減少，因此導致發紺及氧氣不足，瞳孔初時縮小，缺氧時呈現放大，同時產生Cheyne-Stokes式呼吸及窒息。血壓及心跳初時正常，隨後血壓降低，心臟功能變壞，除非及時矯正呼吸衰竭和及時提供充足的換氣量，否則最後會導致肺水腫及循環系統崩潰，也會出現心律不整及傳導阻滯，由於缺氧時醣解作用產生的CO2及乳酸，造成呼吸合併代謝性酸血症，如併服大量水楊酸藥物時酸血症會加劇甚而致死。
Propoxyphene使用過量時的處理：
首先應注意的是建立一開放氣道，使病人恢復換氣可使用含氧或不含氧的機械式呼吸器，若出現肺水腫就必須使用正壓呼吸。麻醉拮抗劑Naloxone HCL可減輕呼吸抑制的程度，必須趕快施打0.4至2mg，最好是用靜脈注射。若呼吸功能未如預期改善，那麼可每隔2~3分鐘重覆施打，因為拮抗劑的作用時間很短，假如施打10mg的Naloxone後，還是沒反應，則須考慮Propoxyphene中毒的診斷是否正確。Naloxone HCL也可以持續性靜脈滴注給藥。
孩童使用過量Propoxyphene之處理：
兒童Naloxone靜脈注射的初期劑量為0.01mg/公斤，假使這劑量臨床上不能獲得改善；可以繼續增加到每公斤体重施打0.1mg。假使靜脈注射不方便，可以改以分次的肌肉注射或皮下注射，如果須要的話Naloxone可以用無菌水稀釋後來注射。動脈血氣體值(blood gas)、血液酸鹼值、及電解質都必須加以監視，以避免酸血症及電解質不平衡，發生時可以迅速加以矯正。酸血症、缺氧及一般的中樞神經系統的抑制會導致心律不整的產生。心室纖維顫動或心臟停止也可能發生，CPR急救是必需的。
當換氣復甦後及高碳血現象消除時，呼吸性酸血症會迅速的消退，但是乳酸性酸血症需及時以重碳酸鹽來矯正。
心電圖監控是必須的，迅速矯正缺氧、酸血症及電解質的不平衡，可以防止心臟的併發症，同時可增加恢復正常心臟功能的藥物藥效。另外若用麻醉拮抗劑時，需小心地滴注抗痙攣劑以控制痙攣，不可服用興奮劑(如咖啡因、安非他命)，因為它們會引發痙攣。一般支持性的療法除了氧氣還包含靜脈輸液及血管增壓素-心肌收縮力化合物(Vasopressor-inotropic compounds)，有感染時要施予抗生素，洗胃也很有用，活性碳可以吸附大量已服用的Propoxyphene。透析法對Propoxyphene的中毒少有用處。必須弄清楚合用的藥物是酒類、巴比妥類、安神劑或其他的中樞神經用藥，因為這些藥會增加中樞神經的抑制作用，引起特定的毒性作用。
Acetaminophen過量的症狀：
短時間內服用過量的Acetaminophen在24小時後，會產生食慾減退、噁心、嘔吐及腹痛，然後病人就沒有症狀出現，但隨後的24至48小時會出現肝功能不良、轉氨基酉每 提高、乳酸脫氫酵素也提高、血中膽紅素濃度的增加及凝血酉每凝血時間的延長，在服過量的3至7天引起肝衰竭而死亡。若沒出現猛爆性肝衰竭，病人會發生伴隨肝功能不良的急性腎衰竭症狀，典型的腎臟傷害多發生在服藥過量後6至9天內發生。
Acetaminophen過量的處理：
超量服用Acetaminophen有些人會引起肝毒性，疑似服藥過量時，可聯絡當地毒物中心尋求協助，檢測及指導使用N-acetyl-cysteine作解毒劑。在成人方面，超量服藥若少於10gm，很少有肝毒性的報告，少於15gm則鮮有致命情形。重要的是年輕兒童超量服用Acetaminophen，對於肝毒效應似乎比成人更具抗力。話雖如此，若疑似超量服用Acetaminophen，不管大人小孩一開始均須作下述評估：肝毒性在臨床或實驗室的跡象只有在用藥48到72小時後才會較明顯。超劑量肝毒性早期徵狀可能包括：噁心、嘔吐、發汗及身體不適。胃須先藉灌洗或以催吐劑誘導嘔吐而排空，病人估計的用藥量不足採信，所以疑似Acetaminophen用量過量，須在用藥4小時以後，儘早作血清檢測。一開始須作肝功能檢查，且每24小時重作一次。解毒劑N-Acetylcysteine越早服用越好，在用藥過量的16小時內使用效果最佳，無論如何必須在24小時內開始給藥。復原後，肝臟在構造或功能等方面一般而言並不會殘留不正常現象。
動物毒性
PropoxypheneHCL及Napsylate其急性致死劑量由4種不同動物品系決定，圖1所示的結果是依摩耳為計算基礎Napsylate鹽類較鹽酸鹽的毒性小，這可能由於Napsylate的相對不溶性和延遲吸收之故。
圖1
急性口服Propoxyphene的毒性
LD50(mg/kg)±SE
LD50(m Mole/kg)
品種 Propoxyphene HCL Propoxyphene Napsylate
小鼠 282±39/0.75 915±163/1.62
老鼠 230±44/0.61 647±95/1.14
兔子 Ca. 82/0.22 >183/>0.32
狗 Ca. 100/0.27 >183/>0.32
口服等摩耳數兩種鹽類的劑量，從兩群各4隻狗的血漿中Propoxyphene的濃度，得到Propoxyphene Napsylate相對不溶性及延遲吸收性的證明。雖然在這個實驗中沒有動物死亡，但是服用Propoxyphene HCL後在血清濃度高峰期間，4隻中有3隻產生痙攣的發作。服用Propoxyphene Napsylate的4隻中發生運動失調，但並沒有發生急性的疾病。
7.給藥的方法
本產品口服給藥，疼痛時尋常劑量為每4小時65mg Propoxyphene HCL和650mg Acetaminophen，Propoxyphene HCL最高建議劑量為每日390mg。有肝臟及腎臟病史的人，應該減少其每日的用量。
8.有關病人訊息
摘要
所有含有Propoxyphene之製品均用於緩解疼痛，“當您使用此類藥品時，必須限制飲酒”，讓您的醫師知道您服用了安神劑、助眠劑、抗憂鬱劑、抗組織胺劑、或其他使您容易入睡的藥劑，同時併服Propoxyphene與這些藥品或酒類，若過量時是很危險的。當您駕車或操作機械時，該注意服了這藥物是否影響您，因為Propoxyphene會產生嗜睡現象，當您長期服用大於醫師建議劑量的Propoxyphene時將會產生依賴性。
如何使用Propoxyphene
產品含有Propoxyphene是用於輕微至中等程度的止痛，產品同時含有Propoxyphene及Acetaminophen是用於緩解疼痛或與發燒有關聯的疼痛。
在使用Propoxyphene之前
要向醫師確認您對Propoxyphene及Acetaminophen是否曾有過敏，Propoxyphene的藥效對12歲以下的孩童其研究尚未明瞭，因此不建議他們使用。
如何服用Propoxyphene
正確地遵照醫師的指示服用，沒有醫師的允許不要擅自增加用量，假如忘記服用1次劑量，切不可在下次服藥時增為雙倍。
對於懷孕的人
在懷孕時不要使用Propoxyphene除非您的醫師知道您已懷孕而特別准您使用。暫時性的依賴會發生在新生兒身上，這是母親在分娩前幾週持續不斷的使用Propoxyphen的結果。一般原則是：當您懷孕時不應該服用任何藥品，除非真的需要。
一般注意事項
大量飲酒的人使用Propoxyphene是很危險的，因為可能產生過量的症狀“所以當您服用Propoxyphene時請限制您的飲酒量”。超量混合服用Propoxyphene、酒類及安神劑是非常危險的，向您的醫師告知您有服用安神劑、助眠劑、抗憂鬱劑、抗組織胺劑、或其他使您嗜睡的藥物，因為這些藥物與Propoxyphene併用時會增加催眠作用，並且產生過量的症狀包括死亡。Propoxyphene會導致昏睡或傷害您的心理或生理的能力，因此當您開車或操作危險機械時要小心服用。服藥時除非了解你對此藥的反應，否則別從事任何冒險的事情，Propoxyphene會增加同時服用某些藥的體內濃度如抗凝血劑，抗憂鬱劑及癲癇劑的濃度，其結果不是產生超量就是產生副作用，所以當您服用這些藥時要告知醫師。
依賴性
假使您長期超量使用的話，會對Propoxyphene產生依賴性。依賴性是一種對藥需求且沒有它你不能正常工作的感覺，並且沒有此藥物您會很不對勁。
過量時
單獨使用Propoxyphene過量或混合使用其他藥物，包括酒類會導致衰弱，呼吸困難，意識昏迷、焦慮及更嚴重的昏睡及暈眩，極高劑量可導致意識喪失及死亡。如果Propoxyphene含有Acetaminophen，其過量時的症狀包括嘔吐、噁心、缺乏食慾及腹痛，也有可能損害肝臟，假如懷疑有任何過量的情況，趕快告訴醫師或前往醫院急診部就診，並把這藥物置於孩童拿不到的地方。
可能的副作用
照指示服用Propoxyphene時副作用並不常發生。報告中偶有嗜睡、昏眩、噁心及嘔吐的情況，如發生上述情況，躺下來休息有助於狀況的消除，副作用有便秘、腹痛、皮膚發疹、頭昏眼花、頭痛，身體虛弱及微弱的視覺干擾、興奮或不適感，假使有此副作用發生時，要告知醫師。
其他的注意是
Propoxyphene安全及有效的使用，全靠你自己依指示正確地使用，這個藥品是特定為你及你目前的狀況而處方的，請不要將此藥給與和你有相同症狀的人服用，也不要因為其他的理由去任意服用，假如你想知道有關Propoxyphene進一步的訊息請詢問醫師或藥師，他們有更專業的說明書。
用法用量：疼痛時，每四小時服用一次，每次一錠，一天最多不宜超過六錠。
包裝：12~1000錠塑膠瓶裝、鋁箔盒裝
本藥須由醫師處方使用
衛署藥製字第044968號 G-7699
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